Бета блокаторы при остеохондрозе

Бета-адреноблокаторы: список неселективных и кардиоселективных препаратов, механизм действия и противопоказания

Б ета-блокаторы — это группа фармацевтических средств с выраженной способностью угнетать влияние адреналина на особые рецепторы, которые по мере возбуждения вызывают стеноз (сужение) сосудов, ускорение сердечной деятельности, рост артериального давления косвенным путем. Также именуются B-блокаторами, бета-адреноблокаторами.

Медикаменты данной группы опасны при неправильном использовании, провоцируют массу побочных эффектов, в том числе создают риск преждевременной смерти от сердечной недостаточности, внезапной остановки работы мышечного органа (асистолии).

Неграмотное сочетание с препаратами других фармацевтических групп (блокаторами кальциевых, калиевых каналов и прочими) только увеличивают вероятность негативного исхода.

По этой причине назначение лечения проводится исключительно врачом-кардиологом после полной диагностики и выяснения текущего положения вещей.

Механизм действия

Выделяют несколько ключевых эффектов, которые играют основную роль и обуславливают результативность применения бета-блокаторов.

Увеличение частоты сокращений сердца — биохимический процесс. В некотором роде он провоцируется воздействием на особые рецепторы, расположенные в сердечной мышце, гормонов коры надпочечников, основной из которых — адреналин.

Обычно именно он становится виновником синусовых тахикардий и прочих форм наджелудочковых, так называемых «неопасных» (говоря условно) аритмий.

Механизм действия Б-блокатора любого поколения способствует подавлению этого процесса на биохимическом уровне, благодаря чем повышения тонуса сосудов не происходит, частота сердечных сокращений падает, двигается в рамки нормы, артериальное давление выравнивается (что может быть и опасно, например, для людей с адекватными показателями АД, так называемых нормотоников).

Общие положительные эффекты, которые и обуславливают широкое применение бета-блокаторов можно представить таким списком:

  • Расширение сосудов. Благодаря чему происходит облегчение кровотока, нормализуется скорость, падает сопротивление стенок артерий. Косвенно это и помогает снизить давление у пациентов.
  • Снижение частоты сердечных сокращений. Антиаритмический эффект также присутствует. В большей мере он виден на примере использования у лиц с тахикардией наджелудочкового типа.
  • Гипогликемический превентивный эффект. То есть препараты группы бета-блокаторов не корректируют концентрацию сахара в крови, но предотвращают развитие такого состояния.
  • Снижение артериального давления. До приемлемых цифр. Этот эффект далеко не всегда желателен, потому средства применяются с большой осторожностью у пациентов с пониженным АД или же вовсе не назначаются.

Внимание:

Есть и один нежелательный эффект, который присутствует всегда, независимо от типа медикамента. Это сужение просвета бронхов. Особенно опасно такое влияние для пациентов с заболеваниями дыхательной системы.

Классификация

Типизировать препараты можно по группе оснований. Многие способы не имеют никакого значения для простых пациентов и понятны скорее практикам и фармацевтам, основаны на фармакокинетике и особенностях влияния на организм.

Основной метод классификации наименований — по превалирующему потенциалу воздействия на сердечнососудистую и иные системы. Соответственно выделяют три группы.

Кардионеселективные бета-2 адреноблокаторы (1 поколение)

Имеют самую широкую сферу применения, однако и на количестве противопоказаний и опасных побочных эффектов подобное сказывается весьма существенно.

Типичная черта неселективных препаратов заключается в возможности одновременно воздействовать на оба вида адренорецепторов: бета-1 и бета-2.

  • Первый расположен в сердечной мышце, потому средства и называются кардиоселективными.
  • Второй локализуется в матке, бронхах, сосудах, также и в кардиальных структурах.

По этой причине кардионеселективные препараты без фармацевтической выборочности воздействуют одновременно на все системы организма таким непосредственным путем.

Сказать что одни лучше, а другие хуже невозможно. Все медикаменты имеют собственную сферу применения, потому и оцениваются, исходя из конкретного случая.

Тимолол

Для терапии сердечнососудистых патологий не применяется, что не делает его менее важным средством.

Формально являясь неселективным, медикамент обладает способностью мягко понижать уровень давления, что делает его идеальным средством для терапии ряда форм глаукомы (заболевание глаз, при котором происходит рост тонометрических показателей).

Считается жизненно важным медикаментом, включен в соответствующий перечень. Используется в каплях.

Надолол

Мягкий, кардионеселективный бета-2 адреноблокатор, который применяется для лечения ранних стадий гипертонической болезни, запущенные формы корректирует с трудом, потому практически не назначается ввиду сомнительного действия.

Основная сфера использования Надолола — ишемическая болезнь сердца . Считается довольно старым препаратом, с осторожностью применяется при проблемах с сосудами.

Пропранолол

Обладает выраженным действием. Эффект преимущественно кардиальный.

Медикамент способен снизить частоту ударов сердца, уменьшает сократимость миокарда, быстро воздействует на уровень артериального давления.

Парадоксально, но чтобы применять такое лекарство нужно иметь неплохое здоровье, потому как при выраженной кардиальной недостаточности, склонности к критическому падению уровня АД и коллаптоидным состояниям, медикамент запрещен.

Анаприлин

Широко используется в рамках системной терапии артериальной гипертензии, заболеваний сердца без снижения сократительной способности миокарда.

Широко известен за возможность быстро и эффективно купировать приступы наджелудочковых аритмий, в основном синусовой тахикардии .

Однако может спровоцировать ангиоспазм (резкое сужение) сосудов, потому должен применяться с осторожностью.

Желательно не начинать с рекомендуемой в инструкции дозе для купирования аритмии. Вопрос сугубо индивидуальный.

Вискен

Используется для терапии артериальной гипертензии на ранних стадиях, обладает мягкой фармакологической активностью.

Незначительно снижает частоту сердечных сокращений и насосную функцию миокарда, потому не может применяться в рамках терапии собственно кардиальных расстройств.

Часто провоцирует бронхоспазм, сужение дыхательных путей. Потому почти не назначается пациентам, страдающим пульмонологическими заболеваниями (ХОБЛ, астма и прочие).

Аналог — Пиндолол. Идентичен Вискену, и в том, и в другом случае в составе находится одноименное действующее вещество.

Неселективные бета-адреноблокаторы (сокращенно БАБ) включают массу противопоказаний, несут большую опасность при неправильном использовании.

При этом зачастую обладают выраженным, даже грубым эффектом. Что также требует точного и строгого дозирования медикаментов данной группы.

Кардиоселективные бета-1 адреноблокаторы (2 поколение)

Бета-1 адреноблокаторы целенаправленно воздействуют на одноименные рецепторы в сердце, это делает их медикаментами узкой направленности. Эффективность не страдает, скорее наоборот.

Изначально считаются более безопасными, хотя самостоятельно принимать их все равно нельзя. Особенно в сочетаниях.

Метопролол

Используется в большей мере для купирования острых состояний, сопряженных с нарушением сердечного ритма.

Эффективно устраняет различные отклонения, не только наджелудочкового типа. В ряде случаев используется параллельно с Амиодароном, который считается основным в деле терапии нарушения ЧСС и приналдлежит к другой группе.

Для постоянного применения подходит мало, потому, как сравнительно тяжело переносится, провоцирует «побочки».

Дает быстрый необходимый результат. Полезное действие проявляется спустя час и менее.

Биодоступность также зависит от индивидуальных особенностей организма, текущих функциональных характеристик тела пациента.

Бисопролол

Кардиоселективный бета-адреноблокатор для систематического приема. В отличие от Метопролола, начинает работать спустя 12 часов, но и эффект сохраняется дольше.

Медикамент подходит для продолжительного приема, основной результат — нормализация уровней артериального давления и частоты сердечных сокращений. Предотвращение рецидивов аритмии.

Талинолол (Корданум)

Принципиально не отличается от Метопролола. Имеет идентичные показания. Используется в рамках купирования острых состояний.

Список бета-адреноблокаторов неполный, представлены только наиболее распространенные и часто встречающиеся наименования медикаментов. Есть множество аналогов и идентичных препаратов.

Подбор «на глаз» не дает результатов практически никогда, требуется проведение тщательной диагностики.

Но даже в этом случае нет гарантий, что препарат подойдет. Потому настоятельно рекомендуется госпитализация на короткий срок для назначения качественного курса лечения.

Бета-блокаторы последнего поколения

Современные бета-блокаторы последнего, третьего поколения представлены коротким перечнем «Целипрололом» и «Карведилолом».

Они имеют свойства воздействовать как на бета, так и на альфа адренорецепторы, что делает их самыми широкими в плане применения и фармацевтической активности.

Целипролол

Принимают для быстрого снижения артериального давления. Может использоваться на протяжении длительного времени.

Оказывает влияние на характер функциональной активности еще и сердечной мышцы. Назначается пациентам разных возрастных групп.

Карведилол

Поскольку способен блокировать и альфа-рецепторы — эффективно расширяет сосуды.

Применяется не только в рамках терапии заболеваний сердечнососудистой системы, но и в качестве профилактического средства для нормализации коронарного кровотока, что абсолютно необходимо, если речь идет о предотвращении инфаркта.

Дополнительный эффект смешанных бета-блокаторов заключается в способности устранять экстрапирамидные расстройства.

Иногда такое действие используется для коррекции отклонений при приеме нейролептиков. Все же это крайне рискованно, потому широкого использования в качестве медикаментов для замены Циклодола и прочих Карведилол не получил.

Выбор конкретного наименования, группы, должен основываться на результатах диагностики.

Показания

Основания для применения зависят от типа медикамента и конкретного наименования. Если обобщить несколько видов препаратов, выйдет следующая картина.

  • Первичная гипертензия. Обуславливается собственно заболеваниями сердца и сосудов, сопровождается стойким постепенным ростом артериального давления. При хронизации расстройство трудно поддается коррекции.
  • Вторичная или реноваскулярная гипертензия . Обуславливается нарушением гормонального фона, работы почек. Может протекать доброкачественно, неотличимо от первичной или злокачественно со стремительным скачком артериального давления до критических отметок и сохранением кризового статуса на протяжении неопределенно долгого времени вплоть до деструкции органов-мишеней и летального исхода.
  • Аритмии разных типов. В основном наджелудочковые. Для прерывания острого состояния и превенции развития дальнейших повторных эпизодов, рецидивов расстройства.
  • Ишемическая болезнь . Антианинальный эффект препаратов основан на снижении потребности сердца, его структур в кислороде и питательных веществах. Однако нужно применение сопряжено с определенными рисками, стоит оценить сократительную способность миокарда и склонность к инфаркту.
  • Хроническая сердечная недостаточность в начальных стадиях. Использование обусловлено все тем же антиангинальным действием.

В рамках дополнительного применения, в качестве средств вспомогательного профиля, бета-блокаторы назначаются при феохромоцитоме (опухоли коры надпочечников, синтезирующей норадреналин).

Читайте также:  Лечение остеохондроза бодибилдингом дик

Возможно использование при текущем гипертоническом кризе для нормализации ритма сердца, расширения сосудов (вазодилатационный эффект присущ в основном смешанных бета-блокаторам. Вроде Карвиделола, которые влияют еще и на альфа-рецепторы).

Противопоказания

Ни в коем случае медикаменты указанной фармацевтической группы не используются при наличии хотя бы одного основания из представленных ниже:

  • Выраженная артериальная гипотензия.
  • Брадикардия. Падение частоты сердечных сокращений до уровня 50 ударов в минуту и менее.
  • Инфаркт миокарда. Потому как бета-блокаторы имеют свойство ослаблять сократительную способность, что в данном случае недопустимо и смертельно опасно.
  • Синоатриальные блокады , дефекты проводящей системы сердца, синдром слабости синусового узла , нарушение движения импульса по пучку Гиса.
  • Сердечная недостаточность в декомпенсированной фазе до коррекции состояния.

Относительные противопоказания требуют учета. В некоторых случаях препараты могут назначаться, но осторожно:

  • Бронхиальная астма, выраженная дыхательная недостаточность.
  • Феохромоцитома без одновременного применения альфа-адреноблокаторов.
  • Хроническая обструктивная болезнь легких.
  • Текущий прием антипсихотических препаратов (нейролептиков). Не всегда.

Также не рекомендуется применение при наличии аллергической реакции на действующее вещество. С большой осторожностью средство назначается при поливалентных ответах на медикаменты как таковые.

Что касается беременности, грудного вскармливания, применение не рекомендуется. Разве что в крайних случаях, когда потенциальная польза превышает возможный ущерб. Чаще всего это опасные состояния, способные навредить здоровью или даже унести жизнь пациентки.

Побочные эффекты

Нежелательных явлений масса. Но они проявляются не всегда и далеко не в равной мере. Некоторые препараты переносятся легче, другие куда тяжелее.

Среди обобщенного перечня можно назвать такие нарушения:

  • Сухость глаз.
  • Слабость
  • Сонливость.
  • Головная боль.
  • Снижение ориентации в пространстве.
  • Тремор, дрожание конечностей.
  • Бронхоспазм.
  • Диспепсические явления. Отрыжка, изжога, послабление стула, тошнота, рвота.
  • Гипергидроз. Повышенное потоотделение.
  • Кожный зуд, сыпь, крапивница.
  • Брадикардия , падение артериального давления, сердечная недостаточность и прочие кардиальные явлений, потенциально опасные для жизни.
  • Есть побочные эффекты и со стороны лабораторных показателей крови, но обнаружить из собственными силами невозможно.

Список препаратов бета-блокаторов насчитывает не один десяток наименований, принципиальная разница между ними заметна не всегда.

В любом случае, необходима консультация кардиолога для подбора подходящего терапевтического курса. Самостоятельно можно навредить и сделать только хуже.

Источник

Бета блокаторы при остеохондрозе

В некоторых случаях врачи назначают людям лекарства, называя их сосудорасширяющими. Как они работают, понятно уже из их названия: они расширяют сосуды. А вот цели этого назначения не всегда ясны. А раз непонятно, зачем нужно увеличивать диаметр артерий, значит, есть вероятность принять таблетку не вовремя, и тем самым навредить своему здоровью. Какие препараты сосудорасширяющие, для чего они нужны и когда их принимать нельзя?

Зачем нужно расширять сосуды

Основная цель, с которой назначаются сосудорасширяющие лекарства – это улучшение доставки кислорода к тканям. Сосуд расширяется, скорость кровотока в нем становится меньше, таким образом, появляется больше времени, чтобы кислород и нужные вещества попали из крови в ткань, а углекислый газ и отработанные материалы – из тканей в кровь. Это свойство особенно важно (и используется) для тех случаев, когда ткань плохо кровоснабжается из-за того, что:

  • сосуд сдавливается извне: отеком, доброкачественной опухолью, костными разрастаниями. На этом основано назначение сосудорасширяющих препаратов при остеохондрозе шеи – чтобы позволить крови достигать головного мозга, несмотря на препятствие в виде отека тканей и непосредственного сдавления костными остеофитами на шее;
  • внутри сосуда имеется препятствие нормальному кровотоку: атеросклеротическая бляшка, тромб, утолщение стенки из-за воспаления.

Все препараты, назначаемые с подобными целями, воздействуют на сосуды мелкого и среднего калибра.

Вторая цель, с которой они назначаются – это снижение артериального давления при гипертонии. Происходит это так: активный компонент средства приводит к расширению артерий уже крупного калибра. Вместимость сосуда увеличивается, а объем крови остается тем же – в результате давление падает.

Набор ферментов, ионных каналов или рецепторов, воздействие на которые вызывает расширение сосудов, в разных органах различен. Поэтому препараты сосудорасширяющего действия классифицируются по точкам приложения на применяемые:

  • при заболеваниях сердца (в основном, при стенокардии);
  • для снижения артериального давления;
  • для улучшения кровоснабжения головного мозга: при остеохондрозе шейного отдела позвоночника, при головных болях, головокружениях, шуме в ушах;
  • при мигрени: в этом случае применяются особые сосудорасширяющие средства;
  • для снижения высокого внутриглазного давления (при глаукоме);
  • при облитерирующем атеросклерозе, эндартериите или другой патологии сосудов нижних конечностей.

Практически в каждой группе есть несколько различных групп препаратов, воздействующие на одни сосуды, но имеющие разные точки приложения.

Таким образом, когда врач выбирает сосудорасширяющее средство, он учитывает:

Лекарства для лечения сердца

В случае заболеваний сердца, при которых больший или меньший участок сердечной мышцы страдает от недостатка кислорода, применяется препарат одной из этих групп или лекарственное средство, представляющее собой сочетание двух, реже трех активных компонентов.

Их действие основано на увеличении содержания молекулы NO (оксида азота) в сосудах. NO стимулирует фермент гуанилатциклазу, а она увеличивает содержание цГМФ внутри клеток внутреннего слоя сосудов. В результате последние расширяются.

Принимаясь в виде таблеток, капсул, спреев под язык, а также трансдермальных пластырей, мазей и дисков, их основная точка приложения – коронарные артерии, питающие сердце. Если эти препараты – в уколах, то они вводятся только внутривенно капельно или микроструйно, с очень маленькой скоростью. Введенные очень быстро, они сильно снижают артериальное давление, но при этом при гипертонии не используются.

Нитраты уменьшают количество поступающей к сердцу крови, снижают давление в легочной артерии и в правом предсердии; уменьшают сосудистый спазм. Миокарду становится легче работать, ему не приходится преодолевать сопротивление сосудов, поэтому снижается его потребность в кислороде и проходит боль в сердце, если она не вызвана инфарктом миокарда.

Противопоказаны нитраты и нитратоподобные препараты при:

При постоянном приеме нитратов нельзя посещать баню, сауну, принимать горячий душ и ванну. Если использовать нитраты длительное время, к ним развивается нечувствительность, что требует или увеличения дозы, или замены сиднониминами.

В эту группу включены:

Они обратимо блокируют рецепторы к норадреналину и адреналину. Рецепторы – это особые молекулы, расположенные на каждой клетке. Их набор на разных клетках отличается, что делает ту или иную ткань по-разному чувствительной к гормонам и другим биологически активным веществам, существующим в организме.

Когда к рецептору поступает то вещество, к которому он чувствителен (в данном случае – адреналин, норадреналин или дофамин), происходит определенный, запрограммированный тип реакции. Например, при взаимодействии альфа-2-адренорецепторов, расположенных в стенках мельчайших артерий, с адреналином/норадреналином/дофамином происходит их спазм, из-за чего артериальное давление повышается. А при взаимодействии этих гормонов с бета-1-адренорецепторами, усеивающими клетками сердца, увеличится частота и сила сердцебиений, что хорошо при спасении от опасности, но увеличивает риск различных аритмий. Если эти рецепторы заблокировать, то есть временно связать с какой-то молекулой, которая займет место, которое обычно занимает адреналин/норадреналин/дофамин, то эти гормоны ничего не смогут сделать.

Для лечения сердечных заболеваний, сопровождающихся нехваткой кислорода в сердечной мышце, применяются, в основном, препараты, блокирующие только бета-рецепторы. Они, снижая силу и частоту сокращений, уменьшают потребность сердца в кислороде, что облегчает ему работу в условиях бляшек в питающих сердце сосудах. Они также влияют и на почки, снижая в них образование ренина – гормона, повышающего артериальное давление. Этим действие медикаментов, действующих только на бета-адренорецепторы 1 типа, и ограничивается.

Это только основные селективные бета-блокаторы. Фармацевтическая промышленность выпускает их большое количество, но многие из прошедших регистрацию в России находятся в составе комбинированных средств, которые, в основном, применяются для лечения гипертонии.

Есть также неселективные бета-адреноблокаторы. Они мешают адреналину/норадреналину/дофамину воздействовать еще и на бета-рецепторы 2 типа. Тогда в дополнение к уменьшению потребности сердца в кислороде, препарат будет сужать бронхи и снижать уровень сахара в крови. Это хорошо дополняет основной эффект при гормональных заболеваниях (например, усиленной работе щитовидной железы – тиреотоксикозе или сахарном диабете), но делает невозможным прием этих лекарств при заболеваниях бронхов, например, хроническом бронхите или бронхиальной астме.

Другие неселективные бета-блокаторы – Пиндолол, Надолол, Тимолол – сейчас отдельно не выпускаются. Они входят в состав различных комбинированных препаратов, применяемых при давлении.

Противопоказаны бета-блокаторы, в основном, при диагнозах, которые ставятся по кардиограмме (ЭКГ):

  • AV-блокаде II и III степени;
  • синдроме слабости синусового узла;
  • брадикардии (частота ударов сердца менее 50 в минуту);
  • стенокардии Принцметалла,
  • снижении артериального давления;
  • сердечной недостаточности;
  • синдроме Рейно;
  • облитерирующих эндартериите и атеросклерозе;
  • лактации;
  • детском возрасте до года.

Бета-блокаторы хорошо помогают поддерживать достаточное качество жизни (насколько это возможно), но их нужно принимать длительно и ни в коем случае не отменять резко. Тем не менее, в чувствительном организме эти препараты могут вызывать такие побочные эффекты:

  • значительное снижение давления;
  • значительное урежение пульса;
  • атрио-вентрикулярная блокада;
  • боли в суставах;
  • ухудшение либидо;
  • болезнь Пейрони;
  • тромбоз мезентериальных сосудов;
  • депрессия;
  • тревога;
  • головная боль;
  • одышка;
  • кашель;
  • обострение псориаза.
Читайте также:  Упражнения при остеохондрозе поясничного отдела смотреть

В основном, блокаторы кальция применяются для лечения артериальной гипертензии – в виде монопрепаратов или в сочетании с бета-блокаторами; некоторые из них применяют как сосудорасширяющие препараты для головного мозга.

В отличие от бета-блокаторов, блокаторы кальция не действуют на бронхи, кишечник, нервную ткань и скелетные мышцы.

Здесь мы приведем те, которые назначают для лечения ИБС, обычно когда ИБС сопровождается гипертонией:

Их не называют сосудорасширяющими, хотя они снижают тонус сосудов, тем самым уменьшая нагрузку на сердце (ему не придется проталкивать кровь через сжатые сосуды). Основные эффекты:

ИАПФ применяются при гипертензии, хронической сердечной недостаточности, вызванной любым заболеванием сердца, а также диабетическом поражении почек.

Как ни странно, о бета блокаторах человечество заговорило только в последние несколько лет, причем это вовсе не связано с моментом изобретения этих препаратов. Бета блокаторы известны медицине давно, однако сейчас каждый сознательный пациент, страдающий патологией сердца и сосудов, считает необходимым иметь хотя бы минимальные знания о том, при помощи каких лекарств можно победить болезнь.

История появления препаратов

Еще немного позже было установлено, что сердечная мышца наиболее подвержена выбросам адреналина, который заставляет сокращаться кардиомиоциты с бешеной скоростью. Так и происходят сердечные приступы. Для защиты бета-рецепторов ученые предполагали создать специальные средства, предотвращающие пагубное влияние агрессивного гормона на сердце. Успеха достигли в начале 60-х, когда изобрели протеналол – пионер бета блокатор, защитник бета-рецепторов. Ввиду высокой канцерогенности протеналол был видоизменен и для массового производства выпустили пропранолол. Разработчики теории бета рецепторов и блокаторов, а также самого препарата получили наивысшую отметку в науке – Нобелевскую премию.

Принцип действия

С момента выпуска первого препарата фармацевтические лаборатории разработали более ста их разновидностей, но на практике используется не более трети средств. Препарат последнего поколения – Небиволол – был синтезирован и сертифицирован для лечения в 2001 году.

Бета блокаторы – это лекарственные средства для купирования сердечных приступов путем блокировки адренорецепторов, чувствительных к выбросу адреналина.

Механизм действия их заключается в следующем. Человеческий организм под влиянием определенных факторов вырабатывает гормоны и катехоламины. Они способны раздражать бета 1 и бета 2 рецепторы, располагающиеся в различных местах. В результате такого воздействия организм претерпевает существенные негативные воздействия, а особенно страдает сердечная мышца.

Для примера стоит вспомнить, какие чувства ощущает человек, когда в состоянии стресса надпочечники делают чрезмерный выброс адреналина и сердце начинает колотиться в десятки раз быстрее. Чтобы каким-то образом защитить сердечную мышцу от таких раздражителей, и созданы b блокаторы. Эти препараты блокируют сами адренорецепторы, восприимчивые к воздействию на них адреналина. Разорвав эту связку, нашлась возможность существенно облегчить работу сердечной мышцы, заставить его сокращаться спокойнее и с меньшим напором выбрасывать кровь в кровяное русло.

Последствия приема препаратов

Таким образом, работа бета блокаторов позволяет уменьшить частоту стенокардических приступов (учащения сердечного ритма), которые являются непосредственной причиной внезапной смертности у людей. Под воздействием бета блокаторов происходят следующие изменения:

  • нормализуется кровеносное давление,
  • снижается сердечный выброс,
  • понижается уровень ренина в крови,
  • угнетается деятельность ЦНС.

Как установлено медиками, наибольшее количество бета-адренорецепторов локализовано именно в сердечно-сосудистой системе. И это не удивительно, ведь работа сердца обеспечивает жизнедеятельность каждой клеточки организма, а сердце становится главной мишенью адреналина – стимулирующего гормона. При рекомендации бета блокаторов, медики отмечают и их пагубное действие, поэтому они имеют такие противопоказания: ХОБЛ, сахарный диабет (для некоторых), дислипидемия, депрессивное состояние пациента.

Что такое селективность препаратов

Ключевая роль бета блокаторов состоит в защите сердца от атеросклеротического поражения, кардиопротекторный эффект, который оказывает эта группа средств, состоит в оказании антиаритмического действия за счет уменьшения желудочковой регрессии. Несмотря на все радужные перспективы в применении средств, они имеют один существенный недостаток – воздействуют как на необходимые бета-1-адренорецепторы, так и на бета-2-адернорецепторы, которые тормозить совсем не нужно. Это является главным недостатком – невозможность селекции одних рецепторов от других.

Классификация препаратов

В процессе создания препаратов было произведено много лекарственных средств, которые можно классифицировать так:

  • селективные или неселективные бета блокаторы (на основании избирательного действия к бета-1 и бета-2 адреноблокаторам),
  • липофильные средства или гидрофильные (на основании растворимости в жирах или воде),
  • препараты, у которых имеется внутренняя симпатомиметическая активность и без нее.

Сегодня выпущено уже три поколения лекарственных средств, поэтому есть возможность лечиться самыми современными средствами, противопоказания и побочные эффекты у которых сведены до минимума. Лекарства становятся более доступными для пациентов с различными осложнениями кардиопатологии.

Третье поколение признано наиболее удачным ввиду своих уникальных свойств. Они способны не только защитить сердце от повышенного выброса адреналина, но и оказывают расслабляющий эффект для кровеносных сосудов. Список препаратов – Лабеталол, Небиволол, Карведилол и другие. Механизм их воздействия на сердце отличается, однако средства способны достичь общего результат – нормализовать сердечную деятельность.

Особенности препаратов с ВСА

Как выяснилось в процессе тестирования препаратов и применения их у пациентов, не все бета блокаторы способны на все сто процентов тормозить деятельность бета-адренорецепторов. Есть ряд лекарственных средств, которые для начала блокируют их деятельность, но в то же время и стимулируют ее. Такое явление получило название внутренней симпатомиметической активности — ВСА. Оценивать эти средства негативно и называть их бесполезными нельзя. Как показывают результаты исследований, при приеме таких лекарственных средств также замедлялась работа сердца, однако при их помощи существенно не снижалась насосная функция органа, повышалось периферическое сопротивление сосудов, меньше всего провоцировался атеросклероз.

Если принимать такие препараты длительное время, то бета-адренорецепторы стимулировались хронически, что приводило к уменьшению их плотности в тканях. Поэтому если бета-адреноблокаторы внезапно прекращали приниматься, то это не провоцировало синдрома отмены – пациенты отнюдь не страдали гипертоническими кризами, тахикардией и приступами стенокардии. В критических случаях отмена могла провоцировать и смертельный исход. Поэтому врачи отмечают, что терапевтический эффект средств с внутренней симпатомиметической активностью ничуть не хуже классических бета блокаторов, а вот отсутствие негативных воздействий на организм у них существенно ниже. Этот факт выгодно отличает группу средств среди всех бета блокаторов.

Особенность липофильных и гидрофильных препаратов

Основное отличие этих средств в том, где они лучше растворяются. Липофильные представители способны растворяться в жирах, а гидрофильные – только в воде. Ввиду этого, организму для выведения липофильных веществ нужно пропустить их через печень, чтобы разложить на компоненты. Водорастворимые бета блокаторы воспринимаются организмом легче, поскольку они не пропускаются через печень, а эвакуируются из организма в неизменном виде вместе с мочой. Действие этих препаратов намного дольше, чем у липофильных представителей.

Зато жирорастворимые бета блокаторы имеет неоспоримое преимущество перед гидрофильными лекарствами – они могут проникать сквозь гематоэнцефалический барьер, отделяющий систему крови от ЦНС. Так вот в результате приема таких препаратов удавалось существенно уменьшить уровень смертности среди тех пациентов, которые страдали от ишемической болезни сердца. Однако, оказывая положительное влияние на сердце, жирорастворимые бета блокаторы способствуют расстройству сна, провоцируют сильные головные боли, могут вызывать депрессии у больных. Универсальным представителем является Бисопролол – он способен отлично растворяться как в жирах, так и в воде. Поэтому организм сам решает, каким образом выводить остатки – при патологии печени, например, препарат отлично выводится почками, берущими на себя эту обязанность.

Современные бета блокаторы являются уникальными препаратами, способными спасти человека от сердечного приступа. Применяют их от гипертонии, при сердечной недостаточности, при тахикардии и других патологиях. А вот при сахарном диабете больным подойдут не все средства, поскольку некоторые из них, например, Атенолол и Пропранолол ухудшают инсулинорезистентность. К приему бета блокаторов нужно относиться с максимальной ответственностью и всегда консультироваться с врачом по их поводу.

Бета-блокаторы от гипертонии и болезней сердца Бета-блокаторы как фундамент терапии кардиологического пациента. Арутюнов Г.П. Бета-блокаторы — лекарства от гипертонии и болезней сердца

Важную роль в регуляции функций организма имеют катехоламины: адреналин и норадреналин. Они выделяются в кровь и действуют на особые чувствительные нервные окончания – адренорецепторы. Последние делятся на две большие группы: альфа- и бета-адренорецепторы. Бета-адренорецепторы располагаются во многих органах и тканях и делятся на две подгруппы.

При активации β1-адренорецепторов увеличивается частота и сила сердечных сокращений, расширяются коронарные артерии, улучшается проводимость и автоматизм сердца, усиливается распад гликогена в печени и образование энергии.

При возбуждении β2-адренорецепторов происходит расслабление стенок сосудов, мускулатуры бронхов, снижается тонус матки при беременности, усиливается выделение инсулина и распад жира. Таким образом, стимуляция бета-адренорецепторов с помощью катехоламинов приводит к мобилизации всех сил организма для активной жизнедеятельности.

Бета-адреноблокаторы (БАБ) – группа лекарственных веществ, связывающих бета-адренорецепторы и препятствующих действию на них катехоламинов. Эти препараты широко применяются в кардиологии.

Механизм действия


БАБ уменьшают частоту и силу сердечных сокращений, снижают артериальное давление. В результате уменьшается потребление кислорода сердечной мышцей.

Удлиняется диастола – период отдыха, расслабления сердечной мышцы, во время которого происходит наполнение коронарных сосудов кровью. Улучшению коронарной перфузии (кровоснабжения миокарда) способствует и снижение внутрисердечного диастолического давления.

Читайте также:  Хрошая мазь от шейного остеохондроза

Происходит перераспределение кровотока от нормально кровоснабжаемых участков к ишемизированным, вследствие этого улучшается переносимость физических нагрузок.

БАБ обладают антиаритмическим действием. Они подавляют кардиотоксическое и аритмогенное действие катехоламинов, а также препятствуют накоплению в клетках сердца ионов кальция, ухудшающих энергетический обмен в миокарде.

Классификация

БАБ – обширная группа лекарственных средств. Они могут быть классифицированы по многим признакам.
Кардиоселективность – способность препарата блокировать лишь β1-адренорецепторы, не влияя на β2-адренорецепторы, которые находятся в стенке бронхов, сосудов, матки. Чем выше селективность БАБ, тем безопаснее его применять при сопутствующих болезнях дыхательных путей и периферических сосудов, а также при сахарном диабете.
Однако селективность – понятие относительное. При назначении препарата в больших дозах степень избирательности снижается.

Некоторым БАБ присуща внутренняя симпатомиметическая активность: способность в некоторой степени стимулировать бета-адренорецепторы. По сравнению с обычными БАБ, такие препараты меньше замедляют ритм сердца и силу его сокращений, реже приводят к развитию синдрома отмены, меньше отрицательно влияют на липидный обмен.

Некоторые БАБ способны дополнительно расширять сосуды, то есть имеют вазодилатирующие свойства. Этот механизм реализуется с помощью выраженной внутренней симпатомиметической активности, блокады альфа-адренорецепторов или прямого действия на сосудистые стенки.

Продолжительность действия чаще всего зависит от особенностей химического строения БАБ. Липофильные средства (пропранолол) действуют несколько часов и быстро выводятся из организма. Гидрофильные препараты (атенолол) эффективны в течение более длительного времени, могут назначаться реже. В настоящее время созданы и липофильные вещества длительного действия (метопролол ретард). Кроме того, существуют БАБ с очень малой продолжительностью действия – до 30 минут (эсмолол).

Перечень

1. Некардиоселективные БАБ:

А.
Без внутренней симпатомиметической активности:

  • пропранолол (анаприлин, обзидан);
  • надолол (коргард);
  • соталол (сотагексал, тензол);
  • тимолол (блокарден);
  • нипрадилол;
  • флестролол.

Б. С внутренней симпатомиметической активностью:

  • окспренолол (тразикор);
  • пиндолол (вискен);
  • алпренолол (аптин);
  • пенбутолол (бетапрессин, леватол) ;
  • бопиндолол (сандонорм);
  • буциндолол;
  • дилевалол;
  • картеолол;
  • лабеталол.

2. Кардиоселективные БАБ:

А. Без внутренней симпатомиметической активности:


  • метопролол (беталок, беталок зок, корвитол, метозок, метокард, метокор, сердол, эгилок);
  • атенолол (бетакард, тенормин);
  • бетаксолол (бетак, локрен, керлон);
  • эсмолол (бревиблок);
  • бисопролол (арител, бидоп, биол, бипрол, бисогамма, бисомор, конкор, корбис, кординорм, коронал, нипертен, тирез);
  • карведилол (акридилол, багодилол, ведикардол, дилатренд, карведигамма, карвенал, кориол, рекардиум, таллитон);
  • небиволол (бинелол, небиватор, небикор, небилан, небилет, небилонг, невотенз, од-неб).

Б. С внутренней симпатомиметической активностью:

  • ацебуталол (ацекор, сектраль);
  • талинолол (корданум);
  • целипролол;
  • эпанолол (вазакор).

3. БАБ с вазодилатирующими свойствами:


  • амозулалол;
  • буциндолол;
  • дилевалол;
  • лабетолол;
  • медроксалол;
  • нипрадилол;
  • пиндолол.

4. БАБ длительного действия:

Б.
Кардиоселективные:

5. БАБ сверхкороткого действия, кардиоселективные:

Применение при заболеваниях сердечно-сосудистой системы

Во многих случаях БАБ являются одними из ведущих средств для лечения стенокардии напряжения и предотвращения приступов. В отличие от нитратов, эти средства не вызывают толерантности (лекарственной устойчивости) при длительном использовании. БАБ способны кумулироваться (накапливаться) в организме, что позволяет через некоторое время уменьшить дозировку препарата. Кроме того, эти средства защищают саму сердечную мышцу, улучшая прогноз за счет снижения риска повторного инфаркта миокарда.

Антиангинальная активность всех БАБ примерно одинакова.
Их выбор основывается на длительности эффекта, выраженности побочных эффектов, стоимости и других факторах.

Начинают лечение с небольшой дозы, постепенно ее увеличивая до эффективной. Дозировка подбирается таким образом, чтобы частота сокращений сердца в покое была не ниже 50 в минуту, а уровень систолического артериального давления – не менее 100 мм рт. ст. После наступления лечебного эффекта (прекращение приступов стенокардии, улучшение переносимости физической нагрузки) дозу постепенно снижают до минимально эффективной.

Длительное использование высоких доз БАБ нецелесообразно, так как при этом значительно повышается риск развития побочных эффектов. При недостаточной эффективности этих средств лучше комбинировать их с другими группами препаратов.

БАБ нельзя резко отменять, так как при этом может возникнуть синдром отмены.

БАБ особенно показаны, если стенокардия напряжения сочетается с синусовой тахикардией, артериальной гипертензией, глаукомой, запорами и желудочно-пищеводным рефлюксом.

Раннее использование БАБ при инфаркте миокарда способствует ограничению зоны некроза сердечной мышцы. При этом снижается смертность, уменьшается риск повторного инфаркта миокарда и остановки сердца.


Такой эффект оказывают БАБ без внутренней симпатомиметической активности, предпочтительнее использовать кардиоселективные средства. Особенно они полезны при сочетании инфаркта миокарда с артериальной гипертензией, синусовой тахикардией, постинфарктной стенокардией и тахисистолической формой фибрилляции предсердий.

БАБ можно назначать сразу при поступлении больного в стационар всем больным при отсутствии противопоказаний. При отсутствии побочных эффектов лечение ими продолжается не менее года после перенесенного инфаркта миокарда.

Применение БАБ при сердечной недостаточности изучается. Считается, что их можно применять при сочетании сердечной недостаточности (особенно диастолической) и стенокардии напряжения. Нарушения ритма, артериальная гипертензия, тахисистолическая форма фибрилляции предсердий в комбинации с хронической сердечной недостаточностью также являются основаниями для назначения этой группы препаратов.

БАБ показаны в лечении гипертонической болезни, осложнившейся гипертрофией левого желудочка. Они широко применяются также у молодых пациентов, ведущих активный образ жизни. Эта группа препаратов назначается при сочетании артериальной гипертензии со стенокардией напряжения или нарушениями ритма сердца, а также после перенесенного инфаркта миокарда.


БАБ применяются при таких нарушениях сердечного ритма, как фибрилляция и трепетание предсердий, суправентрикулярные аритмии, плохо переносимая синусовая тахикардия. Они могут назначаться и при желудочковых нарушениях ритма, но их эффективность в этом случае обычно менее выражена. БАБ в сочетании с препаратами калия используются для лечения аритмий, вызванных гликозидной интоксикацией.

Побочные эффекты

БАБ угнетают способность синусового узла вырабатывать импульсы, вызывающие сокращения сердца, и вызывают синусовую брадикардию – замедление пульса до значений менее 50 в минуту. Этот побочный эффект значительно менее выражен у БАБ с внутренней симпатомиметической активностью.

Препараты этой группы могут вызвать атриовентрикулярную блокаду разной степени. Они снижают и силу сердечных сокращений. Последний побочный эффект менее выражен у БАБ с вазодилатирующими свойствами. БАБ снижают артериальное давление.

Медикаменты этой группы вызывают спазм периферических сосудов. Может появиться похолодание конечностей, ухудшается течение синдрома Рейно. Этих побочных эффектов почти лишены препараты с вазодилатирующими свойствами.

БАБ уменьшают почечный кровоток (кроме надолола). Из-за ухудшения периферического кровообращения при лечении этими средствами иногда возникает выраженная общая слабость.

БАБ вызывают спазм бронхов из-за сопутствующей блокады β2-адренорецепторов. Это побочное действие менее выражено у кардиоселективных средств. Однако их дозы, эффективные в отношении стенокардии или гипертензии, часто достаточно высоки, при этом кардиоселективность значительно уменьшается.
Применение высоких доз БАБ может спровоцировать апноэ, или временную остановку дыхания.

БАБ ухудшают течение аллергических реакций на укусы насекомых, лекарственные и пищевые аллергены.

Пропранолол, метопролол и другие липофильные БАБ проникают из крови в клетки головного мозга через гематоэнцефалический барьер. Поэтому они могут вызывать головную боль, нарушения сна, головокружение, ухудшение памяти и депрессию. В тяжелых случаях возникают галлюцинации, судороги, кома. Эти побочные эффекты значительно менее выражены у гидрофильных БАБ, в частности, атенолола.

Лечение БАБ может сопровождаться нарушением нервно-мышечной проводимости. Это приводит к появлению мышечной слабости, снижению выносливости и быстрой утомляемости.

Неселективные БАБ подавляют выработку инсулина в поджелудочной железе. С другой стороны, эти препараты тормозят мобилизацию глюкозы из печени, способствуя развитию затяжной гипогликемии у больных с сахарным диабетом. Гипогликемия способствует выделению в кровь адреналина, действующего на альфа-адренорецепторы. Это ведет к значительному подъему артериального давления.


Поэтому, при необходимости назначения БАБ больным с сопутствующим сахарным диабетом, нужно отдать предпочтение кардиоселективным препаратам или заменить их на антагонисты кальция или средства других групп.

Лечение БАБ в некоторых случаях сопровождается сексуальной дисфункцией: нарушением эрекции и потерей полового влечения. Механизм такого эффекта неясен.

БАБ могут вызвать изменения кожи: сыпь, зуд, эритему, симптомы псориаза. В редких случаях регистрируется выпадение волос и стоматит.

Одним из серьезных побочных эффектов является угнетение кроветворения с развитием агранулоцитоза и тромбоцитопенической пурпуры.

Синдром отмены

Если БАБ применяются длительно в высокой дозировке, то внезапное прекращение лечения может спровоцировать так называемый синдром отмены. Он проявляется учащением приступов стенокардии, возникновением желудочковых нарушений ритма, развитием инфаркта миокарда. В более легких случаях синдром отмены сопровождается тахикардией и повышением артериального давления. Синдром отмены проявляется обычно спустя несколько дней после прекращения приема БАБ.


Чтобы избежать развития синдрома отмены, нужно соблюдать следующие правила:

  • отменять БАБ медленно, в течение двух недель, постепенно уменьшая дозировку на один прием;
  • во время и после отмены БАБ необходимо ограничить физические нагрузки, при необходимости увеличить дозировку нитратов и других антиангинальных средств, а также лекарств, снижающих артериальное давление.

Противопоказания

БАБ абсолютно противопоказаны в следующих ситуациях:

  • отек легких и кардиогенный шок;
  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • бронхиальная астма;
  • синдром слабости синусового узла;
  • атриовентрикулярная блокада II – III степени;
  • уровень систолического артериального давления 100 мм рт. ст. и ниже;
  • частота сердечных сокращений менее 50 в минуту;
  • плохо контролируемый инсулинзависимый сахарный диабет.

Относительное противопоказание к назначению БАБ – синдром Рейно и атеросклероз периферических артерий с развитием перемежающейся хромоты.

Источник

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector