Новый препарат восстанавливает оболочки нервных волокон при рассеянном склерозе. Но использовать его для лечения нельзя
В ходе клинических испытаний, проведенных в Кембриджском университете, было подтверждено, что противораковый препарат бексаротен восстанавливает защитные миелиновые оболочки нервных волокон, которые разрушаются при рассеянном склерозе. Но из-за сильных побочных эффектов применить его при лечении этой болезни нельзя. Тем не менее врачи считают, что обнаружение такого воздействия бексаротена приближает их к созданию эффективного лекарства от рассеянного склероза. О достигнутых результатах ученые сообщили на MSVirtual2020 — совместной конференции Европейского и Американского комитетов по лечению и исследованиям рассеянного склероза.
Рассеянный склероз относится к аутоиммунным заболеваниям, при которых деятельность Т-клеток иммунной системы по каким-то причинам направляется не против проникших в организм патогенов, а против здоровых тканей организма. При этой болезни разрушаются миелиновые оболочки нервных волокон в спинном и головном мозге, что ведет к постепенному нарастанию неврологических нарушений: потере кожной чувствительности, нарушениям зрения, тремору, нарушениям координации движений и так далее. Полностью излечить рассеянный склероз современные врачи не могут. Пока они в состоянии только замедлить развитие болезни.
В нынешнем исследовании впервые удалось добиться «ремиеланизации» у пациентов с ранней стадией рассеянного склероза. Восстановление оболочек было подтверждено при помощи сканирования мозга и тестов, показавших возрастание скорости прохождения нервных импульсов. Однако у препарата имелись серьезные побочные эффекты, от заболевания щитовидной железы до повышенного уровня жиров в крови, которое могло повлечь опасную болезнь поджелудочной железы. «Прискорбно, что это не тот препарат, который мы сможем использовать, но приятно, что восстановление возможно, и это увеличивает наши надежды на еще одно исследование, которое мы надеемся начать в этом году», — говорит профессор Аласдер Коулз (Alasdair Coles).
Новое клиническое испытание, о котором упомянул профессор Коулз, будет оценивать эффективность комбинации двух лекарств: известного противодиабетического средства метформина и антигистаминного препарата клемастина. В прошлом году профессор Робин Франклин (Robin Franklin) из Кембриджского института стволовых клеток Wellcome-MRC обнаружил, что эта комбинации лекарств вызывает ремиелинизацию у животных. Предполагается, что метформин воздействует на стволовые клетки в центральной нервной системе и стимулирует превращение из в олигодендроциты — клетки, производящие миелин.
Источник
Берлитион при рассеянном склерозе
Терапевтические эффекты Берлитиона
Терапевтические эффекты Берлитиона обеспечиваются входящей в его состав альфа-липоевой кислотой. В настоящее время экспериментально подтверждены следующие эффекты Берлитиона:
- Антиоксидантное действие. Препарат способствует уничтожению свободных радикалов, которые повреждают клетки, вызывая их преждевременную гибель;
- Гепатопротективное действие. Тиоктовая кислота нормализует работу печени и защищает орган от негативного воздействия различных факторов, в том числе алкоголя и лекарств;
- Гиполипидемическое действие. Препарат уменьшает концентрацию вредных фракций липидов в крови;
- Гипохолестеринемическое действие. Препарат снижает концентрацию холестерина в крови;
- Гипогликемическое действие. Препарат уменьшает концентрацию сахара в крови и профилактирует осложнения сахарного диабета ;
- Дезинтоксикационное действие. Препарат устраняет симптомы интоксикации .
Тиоктовая кислота в норме синтезируется клетками организма человека и обладает спектром активности сходным с таковым у
группы В. Детоксикационное и гепатопротективное действие приводит к улучшению общего состояния, снижению концентрации сахара в крови и улучшению питания нервных клеток (нейронов).
Достижение снижения концентрации сахара в крови происходит за счет усиления чувствительности клеток к инсулину и уменьшения резистентности.
В результате этого у больных сахарным диабетом уменьшается отложение глюкозы на внутренней поверхности кровеносных сосудов и снижается интенсивность гликозилирования и повреждения свободными радикалами нервных клеток.
Это, в свою очередь, уменьшает гипоксию нервных волокон и клеток, защищает их от свободных радикалов, а также улучшает их питание и функционирование.
В результате у больных сахарным диабетом профилактируется нейропатия, связанная с избыточным гликозилированием белков. То есть, Берлитион улучшает работу периферических нервов, купируя симптоматику полиневропатии (жжение, боль, онемение и др.).
Берлитион (таблетки, ампулы, 300 и 600) – цена
Поскольку все эти факторы не влияют на качество препарата, то разницы между Берлитионом, продающимся по более дорогой и дешевой цене, нет.
Поэтому можно приобретать самый дешевый вариант.
В настоящее время в аптеках городов России стоимость Берлитиона следующая:
- Таблетки Берлитион 300 мг 30 штук – 720 – 850 рублей;
- Концентрат Берлитион 300 мг (12 мл) 5 ампул – 510 – 721 рубль;
- Концентрат Берлитион 600 мг (24 мл) 5 ампул – 824 – 956 рублей.
Противопоказания к применению
Таблетки и инъекции Берлитион показаны к применению при следующих заболеваниях или состояниях:
- Диабетическая нейропатия (нарушение чувствительности и проводимости периферических нервов на фоне повреждения глюкозой);
- Алкогольная нейропатия (нарушение функционирования и структуры периферических нервов на фоне повреждения метаболитами алкоголя);
- Гепатиты различного происхождения (вирусные, токсические и др.);
- Цирроз печени ;
- Жировая дистрофия печени (гепатоз);
- Хроническая интоксикация (отравление) любыми веществами, в том числе солями тяжелых металлов;
- Атеросклероз коронарных сосудов.
В качестве самостоятельного лекарственного препарата Берлитион в форме таблеток и раствора для инъекций применяется при алкогольной или диабетической нейропатии.
При остальных перечисленных заболеваниях Берлитион применяется в составе комплексной терапии только в форме таблеток.
Для лечения нейропатии препарат следует принимать по две таблетки один раз в сутки. То есть, две таблетки принимают за один раз. Берлитион следует проглатывать, не разжевывая и запивая достаточным количеством
(не менее половины стакана). Таблетки принимают утром, за полчаса до первого приема пищи.
Длительность лечения зависит от скорости выздоровления, купирования симптоматики и нормализации состояния. В среднем терапия продолжается от 2 до 4 недель.
После курса терапии нейропатии можно продолжать прием Берлитиона по одной таблетке в сутки в качестве поддерживающего лечения, направленного на профилактику рецидивов.
Кроме того, таблетки Берлитиона можно принимать в составе комплексной терапии заболеваний печени, отравлений и атеросклероза по одной штуке в сутки. Длительность приема определяется скоростью выздоровления.
Концентрат в ампулах используется для приготовления раствора, который вводится в виде внутривенных инфузий (капельниц). Причем концентраты с содержанием активного вещества 300 мг и 600 мг используются одинаково.
Выбор определяется тем, какая дозировка необходима человеку в данный конкретный момент времени. Инфузии предпочтительнее таблеток при выраженной клинической симптоматике нейропатии.
Инфузии Берлитиона применяют в основном для лечения нейропатий. Терапия отравлений, атеросклероза и заболеваний печени проводится таблетками.
Однако если человек не может принимать таблетки, то ему вводят Берлитион внутривенно в дозировке 300 мг в сутки (1 ампула 12 мл).
Для приготовления раствора для внутривенной инфузии необходимо одну ампулу Берлитиона 12 мл или 24 мл (300 мг или 600 мг) развести в 250 мл физиологического раствора.
Для лечения нейропатий вводят раствор, содержащий 300 мг или 600 мг Берлитиона, один раз в сутки в течение 2 – 4 недель. Затем переходят на прием Берлитиона в таблетках в поддерживающей дозировке 300 мг в сутки.
Раствор для внутривенного введения необходимо готовить непосредственно перед применением, поскольку он быстро теряет свои свойства.
Готовый раствор необходимо защищать от солнечных лучей, оборачивая емкость с ним фольгой или плотной непрозрачной бумагой. Разведенный концентрат можно использовать максимум в течение 6 часов, если раствор хранился в защищенном от света месте.
Если нет возможности приготовить раствор для инфузии, то неразбавленный концентрат можно ввести внутривенно при помощи шприца и перфузора.
При этом следует вводить концентрат медленно, не быстрее 1 мл в минуту. Это означает, что ампулу 12 мл следует вводить не менее 12 минут, а 24 мл – соответственно, 24 минут.
Берлитион можно вводить внутримышечно по 2 мл концентрата на одну инъекцию. Больше 2 мл концентрата в один и тот же участок мышцы вводить нельзя.
Это означает, что для введения 12 мл концентрата (1 ампулы) необходимо будет сделать 6 инъекций в различные части мышцы и т.д..
Раствор для внутривенной инфузии (капельницы) готовят, исходя из следующего соотношения: 1 ампула 12 мл или 24 мл растворяется в 250 мл физиологического раствора.
Раствор одной ампулы концентрата Берлитиона вводится минимум в течение получаса со скоростью не более 1,7 мл в минуту.
В качестве растворителя для концентрата можно применять только стерильный физиологический раствор.
В течение всего курса применения Берлитиона следует воздерживаться от употребления алкогольных напитков, поскольку они снижают эффективность препарата.
При приеме алкоголя и Берлитиона в высоких дозировках может развиться тяжелое отравление с высокой вероятностью смертельного исхода.
Пациенты, страдающие сахарным диабетом, в начале лечения Берлитионом должны контролировать концентрацию глюкозы в крови 1 – 3 раза в сутки.
Если концентрация глюкозы на фоне использования Берлитиона снизилась до нижней границы нормы, необходимо уменьшить дозировку инсулина или гипогликемических средств.
При внутривенном введении Берлитиона может развиться аллергическая реакция в форме зуда или недомогания. В этом случае необходимо немедленно остановить введение раствора.
При слишком быстром введении раствора может появиться ощущение тяжести в голове, судороги и двоение в глазах. Эти симптомы проходят самостоятельно и не требуют отмены препарата.
В течение всего курса применения Берлитиона необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе, требующей высокой концентрации внимания.
Передозировка Берлитионом сопровождается появлением
. При передозировке необходимо проводить симптоматическую терапию до тех пор, пока тягостные проявления полностью не пройдут.
При приеме или внутривенном введении более 5000 мг Берлитиона может развиться передозировка с тяжелыми симптомами, такими как:
- Психомоторное возбуждение;
- Помутнение сознания;
- Судороги;
- Ацидоз;
- Резкое снижение концентрации глюкозы в крови вплоть до гипогликемической комы ;
- Некроз скелетных мышц;
- ДВС-синдром;
- Гемолиз эритроцитов ;
- Подавление работы костного мозга ;
- Недостаточность нескольких органов и систем.
При тяжелой передозировке Берлитионом необходимо срочно госпитализировать человека в отделение интенсивной терапии, где проводится промывание
и симптоматическое лечение, направленное на устранение тягостных симптомов. Специфического антидота у Берлитиона нет, а
, фильтрация и гемоперфузия не ускоряют выведение Берлитиона.
Берлитион нельзя использовать беременным женщинам и кормящим матерям, поскольку отсутствуют достоверные данные исследований, которые подтверждают его безопасность.
Берлитион химически взаимодействует с ионными комплексами металлов, поэтому может снижать выраженность клинических эффектов препаратов, которые их содержат, например, Циспластина и др.
Из-за способности к химическому взаимодействию с ионами металлов не рекомендуется после приема Берлитиона принимать препараты магния, железа или кальция, поскольку их усвояемость будет сниженной.
В таком случае рекомендуется Берлитион принимать утром, а препараты, содержащие соединения металлов, после обеда или вечером.
То же самое касается молочных продуктов, содержащих большое количество кальция.
Алкогольные напитки и этиловый спирт, содержащийся в различных настойках, снижают эффективность Берлитиона.
Концентрат Берлитиона несовместим с растворами глюкозы, фруктозы, декстрозы и Рингера, поскольку тиоктовая кислота образует плохо растворимые соединения с молекулами сахаров.
Берлитион усиливает эффект гипогликемических препаратов и инсулина, поэтому при одновременном применении необходимо уменьшать их дозировку.
Берлитион (300 и 600) – отзывы
Отзывов о препарате Берлитион немного, однако большая часть из них является положительными. Люди, оставившие положительные отзывы, применяли Берлитион в основном для лечения нейропатии различного происхождения, например, после
со сдавлением нервов, при сахарном диабете и др. До начала терапии люди отмечали наличие выраженной клинической симптоматики нейропатии с болями по ходу нервов, ощущением бегания мурашек, онемением,
и т.д. После применения Берлитиона данные неприятные симптомы нейропатии либо проходили полностью, либо существенно облегчались.
Именно поэтому люди, использовавшие Берлитион для лечения нейропатий, оставляли о препарате преимущественно положительные отзывы.
В некоторых отзывах указано, что положительный эффект лечения был неожиданным, поскольку до этого были попробованы различные методы устранения симптомов нейропатии.
o_tom_o_sjom
Существует множество средств которые потенциально могут улучшить функции сенсорной системы. Одним из наиболее часто применяемых с этой целью препаратов является тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) — эндогенный антиоксидант, который является коферментом, входящим в состав энзимов группы кокарбоксилаз, участвующих в углеводном и жировом обмене. В организме тиоктовая кислота образует динамичную окислительно-восстановительную систему, которая участвует в переносе ацильных групп в составе многокомпонентных ферментных систем. В качестве коэнзима митохондриальных мультиферментных комплексов данная кислота участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты, что способствует ликвидации метаболического ацидоза. Она необходима для регенерации и восстановления витамина Е, цикла витамина С и генерации Qэнзима (убихинона) — самых важных звеньев антиоксидантной защиты и обладает не только самостоятельным антиоксидантным потенциалом, но и стимулирует функции других звеньев антиоксидантной защиты в организме.
Хорошо известна существенная роль, которую играют окислительный стресс и снижение активности антиоксидантной защиты в патогенезе рассеянного РС. Свободные радикалы, в большом количестве образуемые в очагах аутоиммунного воспаления активированными макрофагами и микроглией, приводят к повреждению клеточных мембран и ДНК олигоденроцитов и нейронов с развитием демиелинизации и разрушением аксонов. В физиологических условиях повреждающее действие свободных радикалов сдерживают эндогенные вещества, такие как каталаза, глутатионпероксидаза, супероксиддисмутаза, витамин Е, восстановленный глутатион. Повышенная чувствительность нейронов головного мозга к окислительному стрессу может быть следствием низкого содержания ферментов антиоксидантной защиты, высокого уровня полиненасыщенных жирных кислот, ионов двухвалентного железа, высвобождающихся при повреждении клеток. У больных РС выявляют существенное снижение содержания и активности факторов антиоксидантной защиты и явные признаки окислительного стресса. Следовательно, с учетом роли окислительного стресса в патогенезе демиелинизации у больных РС вполне оправданным представляется терапия антиоксидантами, в том числе тиоктовой кислотой. Установлено, что последняя блокируя свободные радикалы подавляет миграцию моноцитов через гематоэнцефалический барьер, уменьшает его проницаемость и предупреждает фагоцитоз миелина. Также она оказывает защитное действие в отношении перекисного окисления в митохондриях и микросомах, улучшает энергетический обмен в нервных клетках, трофику нейронов.
/Лично я пью эту кислоту два раза в год по два месяца. В Остальное время — другие антиоксиданты /
Согласно Стандарта первичной медико-санитарной помощи при рассеянном склерозе в стадии ремиссии (приложение к Приказу Минздрава России от 24.12.2012 г. №1542н) для симптоматической терапии при РС могут быть использованы следующие средства:
Код | Анатомо-терапевтическо-химическая классификация | Наименование лекарственного препарата | Ед. изм. | Средняя суточная доза |
Препараты для коррекции усталости | ||||
N04BB | Производные адамантана | Амантадин* (Мидантан, ПК-Мерц) | мг | |
N06BX | Другие психостимуляторы и ноотропные препараты | Пирацетам* (Луцетам) | мг | |
Глицин* | мг | |||
Метионил-глутамил-гистидил-фенилаланил-пролил-глицил-пролин* (Семакс) | мкг | |||
Полипептиды коры головного мозга скота (Кортексин) | мл | |||
N07XX | Прочие препараты для лечения заболеваний нервной системы | Инозин+Никотинамид+ Рибофлавин+Янтарная кислота* (Цитофлавин) | мл | |
Этилметилгидроксипиридина сукцинат* (Мексидол, Мексикор, Мексиприм) | мг | |||
Препараты для коррекции депрессии | ||||
N06AA | Неселективные ингибиторы обратного захвата моноаминов | Имипрамин* (Мелипрамин) | мг | |
Амитриптилин* | мг | |||
N06AB | Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина | Флуоксетин* (Прозак, Профлузак, Флувал) | мг | |
Сертралин* (Асентра, Золофт, Стимулотон) | мг | |||
Пароксетин* (Паксил, Рексетин) | мг | |||
N06AX | Другие антидепрессанты | Пипофезин* (Азафен) | мг | |
Препараты для коррекции тревоги | ||||
N03AE | Производные бензодиазепина | Клоназепам* | мг | |
N05BA | Производные бензодиазепина | Диазепам* (Реланиум, Релиум, Сибазон) | мг | |
Лоразепам* | мг | |||
Препараты для коррекции когнитивных нарушений | ||||
N06DA | Антихолинэстеразные средства | Галантамин* (Нивалин, Реминил) | мг | |
N07AX | Другие парасимпатомиметики | Холина альфосцерат* (Глиатилин, Церепро, Церетон) | мг | |
N06BX | Другие психостимуляторы и ноотропные препараты | Пирацетам* (Луцетам) | мг | |
Метионил-глутамил-гистидил-фенилаланил-пролил-глицил-пролин* (Семакс) | мкг | |||
Винпоцетин* (Кавинтон) | мг | |||
Полипептиды коры головного мозга скота (Кортексин) | мл | |||
В06АВ | Прочие гематологические средства | Актовегин | мл | |
Препараты для коррекции инсомнии | ||||
N05CD | Производные бензодиазепина | Нитразепам* | мг | |
N05CF | Бензодиазепино-подобные средства | Зопиклон* (Имован, Пиклодорм, Сомнол) | мг | 7,5 |
Препараты для коррекции двигательных нарушений | ||||
A16AX | Прочие препараты для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта и нарушений обмена веществ | Тиоктовая кислота* (Берлитион, Липоевая кислота, Октолипен, Тиогамма, Тиоктацид БВ, Тиолепта, Эспа-Липон) | мг | |
N06BX | Другие психостимуляторы и ноотропные препараты | Полипептиды коры головного мозга скота (Кортексин) | мл | |
N07AX | Другие парасимпатомиметики | Холина альфосцерат* (Глиатилин, Церепро, Церетон) | мг |
Препараты для коррекции спастичности | |||
M03AX | Другие миорелаксанты периферического действия | Ботулинический токсин типа A-гемагглютинин комплекс* (Ботокс, Диспорт) | ЕД |
M03BX | Другие миорелаксанты центрального действия | Толперизон (Мидокалм) | мг |
Тизанидин* (Сирдалуд) | мг | ||
N05BA | Производные бензодиазепина | Диазепам* (Реланиум, Релиум, Сибазон) | мг |
Лоразепам* | мг | ||
Препараты для коррекции координаторных и вестибулярных нарушений | |||
N03AE | Производные бензодиазепина | Клоназепам* | мг |
N03AF | Производные карбоксамида | Карбамазепин* (Тегретол, Финлепсин) | мг |
N07CA | Препараты для устранения головокружения | Бетагистин* (Бетасерк, Вестибо, Тагиста) | мг |
N06BX | Другие психостимуляторы и ноотропные препараты | Винпоцетин* (Кавинтон) | мг |
Препараты для купирования болевых синдромов | |||
N03AF | Производные карбоксамида | Карбамазепин* (Тегретол, Финлепсин) | мг |
N03AG | Производные жирных кислот | Вальпроевая кислота* (Депакин, Конвулекс, Конвульсофин, Энкорат) | мг |
N06AA | Неселективные ингибиторы обратного захвата серотонина ингибиторы обратного захвата моноаминов | Имипрамин* (Мелипрамин) | мг |
Амитриптилин* | мг | ||
N06AB | Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина | Флуоксетин* (Прозак, Профлузак, Флувал) | мг |
Сертралин* (Асентра, Золофт, Стимулотон) | мг | ||
Пароксетин* (Паксил, Рексетин) | мг | ||
N06AX | Другие антидепрессанты | Пипофезин* (Азафен) | мг |
Препараты для коррекции функции мочеиспускания | |||
G04BD | Спазмолитики, применяемые в урологии | Солифенацин (Везикар) | мг |
Толтеродин (Детрузитол) | мг | ||
G04CA | Альфа-адреноблокаторы | Тамсулозин* (Омник) | мкг |
Доксазозин* (Камирен, Кардура) | мг | ||
H01BA | Вазопрессин и его аналоги | Десмопрессин* (Минирин) | мкг |
N07AA | Антихолинэстеразные средства | Пиридостигмина бромид* (Калимин) | мг |
Неостигмина метилсульфат* (Прозерин) | мг | ||
Препараты для коррекции функции кишечника | |||
A06AB | Контактные слабительные средства | Бисакодил* (Дульколакс) | мг |
Сеннозиды А и В* (Регулакс, Сенаде) | мг | ||
A06AD | Осмотические слабительные средства | Лактулоза* (Дюфалак, Нормазе, Порталак) | мл |
Препараты для терапии пароксизмальных состояний | |||
N03AE | Производные бензодиазепина | Клоназепам* | мг |
N03AF | Производные карбоксамида | Карбамазепин* (Тегретол, Финлепсин) | мг |
N03AG | Производные жирных кислот | Вальпроевая кислота* (Депакин, Конвулекс, Конвульсофин, Энкорат) | мг |
Препараты для коррекции гриппоподобного синдрома | |||
M01AE | Производные пропионовой кислоты | Ибупрофен* (Нурофен) | мг |
Препараты для коррекции аллергических реакций | |||
R06AC | Замещенные этилендиамины | Хлоропирамин* (Супрастин) | мг |
R06AX | Другие антигистаминные средства системного действия | Лоратадин* (Кларитин, Ломилан) | мг |
— один и тот же лекарственный препарат может быть указан для коррекции нескольких синдромов
— в скобках указаны торговые названия
— звездочкой * обозначены препараты, входящие в перечень ЖНВЛС
Источник